近日,第三批国家组织药品集中采购中选结果公布。从药品种类来看,拟纳入56个品种，其中,在临床上应用量大、市场需求量大的二甲双胍备受瞩目。

毫不夸张地说,几乎每一位2型糖尿病患者都吃过或正在服用二甲双胍,作为降糖口服药物领域的老大哥二甲双胍的优势得到了全世界内分泌专家的认可。但在实际服用过程中,存在这样一种现象:很多糖尿病患者在服用二甲双胍时总是拉肚子,胃里火烧火燎的,还有各种恶心呕吐的反应。其实,这是服用某些二甲双胍剂型出现的胃肠道不良反应。如果糖尿病患者服用二甲双胍后老是出现这种现象,多半是因为剂型没选好。

在我国最先上市的二甲双胍剂型是二甲双胍普通片,由于该药有呕吐、恶心、腹泻等不良反应,影响了患者用药的依从性,进而影响血糖长期达标。为了改善这些不良反应,临床上也在不断升级剂型。目前,二甲双胍主要有四种剂型:普通片、肠溶片、缓释片、控释片,不同的剂型对胃肠道影响是有区别的。

1. 二甲双胍普通片

二甲双胍普通片进入胃以后,短时间内在胃内快速释放。有数据显示二甲双胍普通片在30分钟内释放90%,在3小时内血糖浓度达到峰值1。这就导致胃壁在短时间内受到大量药物的刺激,进而出现恶心、呕吐、腹泻等不良反应。糖尿病患者在餐中或餐后服用二甲双胍普通片可在一定程度上减少胃部不适。

不足:二甲双胍普通片在胃内释放快,达峰快,要控制全天血糖,就需要多次服用。服用次数多,容易漏服忘服,也导致血药浓度波动大。

2. 二甲双胍肠溶片/胶囊

顾名思义,二甲双胍肠溶片在胃内不溶出,而是在肠道内缓慢溶出、释放。结合现在的肠溶技术,可使药物被肠溶材料包裹,到达小肠后定位释放,达到靶向给药目的,故胃肠道刺激小一些。

不足:二甲双胍肠溶片进入小肠才开始发挥作用,在小肠中吸收时间短,难以达到与普通片的等效性,也就是说降糖效果差一些,同时每日服用2-3次,需餐前服用,易忘服漏服。

3. 二甲双胍缓释片

二甲双胍缓释片采用特殊的骨架结构,药芯被内外两层结构包裹,服用后,外部遇水膨胀,延长胃内停留时间,使药物逐渐缓慢释放(虽然缓慢,但速度不恒定)。

由于二甲双胍缓释片释放缓慢,释放90%需要10小时以上1,作用时间长,峰值和谷值平稳,胃肠道耐受性增加,每天服用1次即可。

不足:二甲双胍缓释片在体内易受多种因素的影响,如胃肠道动力与排空速度,胃肠道pH,与食物共同服用,患者年龄等,导致药物的效果个体差异增大;药物释放速率不恒定,血药浓度不稳定,患者实际服药也需每日1-2次;此外由于添加辅料多,片型大,不利于吞咽。

4. 二甲双胍控释片

二甲双胍控释片是二甲双胍缓释片的升级版,目前在中国上市的二甲双胍的剂型中,只有盐酸二甲双胍缓释片(III)奈达是采用单室渗透泵技术制成的控释制剂。

盐酸二甲双胍缓释片(III)——奈达是在片芯外包被一层半透膜包衣,用激光在片剂衣膜层上、下中部打两个释药孔,当水通过半透膜进入片芯后,利用渗透压差原理将溶解的药物从释药孔中释放,这就使得药物在单位时间内有着恒定的释放剂量,以维持血药浓度恒定,效力更持久。

二甲双胍控释剂型,如奈达,克服了二甲双胍普通片、二甲双胍肠溶片、二甲双胍缓释片的缺点,实现恒速释药,消除血药浓度的波峰波谷现象,减小胃肠道刺激,减少副作用,同时,有效血药浓度持续时间长,减少服药次数,真正做到一天一次,大大提高了患者用药的依从性。此外,新剂型的片剂小,辅料少,服用更方便。

*温馨提醒:不同剂型的二甲双胍服用方法谨遵医嘱;缓控释剂型的二甲双胍不可以掰开服用。

随着科技的发展,二甲双胍的剂型也在更新换代。最新的二甲双胍控释剂型,即目前国内上市的奈达,实现了药物浓度的恒速释放,使药效维持24小时,让患者在一天一次服用的前提下,达到最佳的控糖效果的同时,减少胃肠道不良反应。